PS.寂寞从下午三点就坐在电脑前开始码字,本以为可以日更一万,谁知到晚上八点多才写了这四千字,全用在查资料了,目的只是想为已经被喷成****的中药稍微正一下名,毕竟寂寞不止一次见过中医的疗效,纵然它没有任何科学依据。
十九世纪,有机化学工业从无到有发展很快,人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物,1856年化学家帕金以苯胺为原料合成了人类历史上第一个人工合成的染料苯胺紫,随后化学家又合成了一系列染料。
制药行业应该说始于德国,当时有的染料工业和化学工业合并成为制药工业,并有科学家开始研究药物的构效理论,新生的制药企业研究方向是鉴别和制备合成药物,研究其在治疗方面的作用,制药企业在德国开始和学术界合作。
当时的研究用染料、免疫抗体、及其他生理活性物质,以了解它们对于致病菌的作用,直到1906年保罗·埃尔利希发现有的合成化合物可以选择性的杀死寄生虫、病菌和其他致病菌,从而导致了大规模的工业研究,并且一直沿用到孙伟穿越之前,其中在后世最著名的当属百浪多息。
百浪多息其实还算不上是磺胺类药物,因为它本身并不具有抑菌性,而是其内部的偶氮部分与人体的体内代谢进行乙欸酰化反应,生成氨苯磺胺,也就是化学上常说的对氨基苯磺酰胺,从而才产生了抗菌作用。
对氨基苯磺酰胺之所以能够抑制细菌的生长,其作用机理还要从细菌的生产繁殖说起。
细菌的生长繁殖需要一种叫对氨苯欸甲欸酸的物质,该物质是细菌合成叶酸的必须物质,细菌有了叶酸才能逐步合成核酸,直至综合成核蛋白,以保证细菌的生长繁殖。
细菌在利用对氨苯欸甲欸酸合成叶酸的过程中,对氨苯欸甲欸酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合,而磺胺类药物因化学结构与对氨苯欸甲欸酸相似,故亦能与细菌利用对氨苯欸甲欸酸的此种酶相结合,于是发生争夺细菌的这种酶,以致细菌不能利用对氨苯欸甲欸酸合成叶酸,导致核蛋白不能合成,从而造成了磺胺的抑菌性。
磺胺类药物在细菌性传染的化学治疗上有卓越的功效,它的发现以及随之而来的一系列新的磺胺药物合成上的研究成果开创了化学治疗的新纪元,使死亡率很高的细菌性传染疾病得到了控制,同时它的作用机制的阐明为药物研究提供了新的思路,代谢拮抗。
人类依靠了磺胺类药物在与病菌作战中取得过空前的胜,许多严重的危机人们生命安全的疾病,诸如产褥热、丹毒、猩红热、败血症以及肺炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、细菌性痢疾和各种创伤传染及眼耳鼻喉等的化脓性传染等,都纷纷被攻克。
磺胺本身是具有毒性的,这也是前世磺胺药物被抗生素取代的重要因素之一,用它做抑菌药物更多的是在以毒攻毒,不过对氨基苯磺酰胺是磺胺类药物中毒性较低的一种,它对溶血性链球菌感染、尿道感染等均有效,也是合成其他磺胺类药物的中间体。
对氨基苯磺酰胺的合成其实非常简单,其过程大致是乙欸酰苯胺与******在四十到五十摄氏度反应,反应结束后冷却,然后再慢慢加入水中进行酸分解,同时沉析,干燥过滤得对乙欸酰氨基苯磺酰氯,然后在四十到四十五摄氏度的环境中进行氨化,氨化完成后再水解、酸化,从而制得孙伟所需要的对氨基苯磺酰胺。
这么简单的合成实验放在平时只需要四到五个小时就能够完成,就算是像孙伟这样不熟练的人首次进行实验顶多也不会超过六个小时,然而合成实验最困难的地方在于这个时代还没有可用于实验的乙欸酰苯胺和******,于是孙伟再次碰到了合成西地那非